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中药微粉应用与前景

作者:admin 来源:http://www.houder.cn/ 时间:2011-07-07 10:23:09 点击次数:

  中药超微粉碎是指:先进的超微粉碎技术与传统中药理论相结合,将中药材、中药提取物、中药制剂、中药配方等微粉化,该技术改善了中药的品质,提高了中药的利用率,推动了中药的标准化,是中药现代化的重要途径之一。
 
中药超微粉碎主要是指中药材的细胞级微粉碎,直接将中药材的细胞打碎。由于植物药、动物药的药效成分主要分布于细胞内与细胞间质,以细胞内为主,因此将打破中药材细胞为目的粉碎作业称为中药的“细胞级微粉碎”;采用细胞级微粉碎方法所获得的中药微粉称为“细胞级中药微粉”;以细胞级中药微粉为基础制出的中药称为“细胞级微粉中药”,简称“微粉中药”。
 
细胞级中药超微粉碎是指以生物细胞破壁为目的的粉碎作业,它不以粉碎细度为目的,而是追求细胞的破壁率。虽然细胞的破壁率越高,药材的细度越细。但细度作为一种宏观检测指标,无法表达药材的真实性状。通过超微粉碎,能将原生材料的中心粒径从传统工艺的150~200目提高到300目以上,对于一般药材,在该细度条件下的细胞破壁率大于95 %。细胞经破壁后细胞内的有救成分充分暴露出来、药物的释放速度及释放量会大幅提高。药材粒子经细胞级中药超微粉碎后,显傲镜下观察仅有极少量完整细胞存在。   超微粉碎技术是一种固体物质粉碎成直径小于10μm(即300目以上) 粉体的高科技含量的工业技术,具有速度快、时间短、粒径细、分布均匀、节省原料等特点。   粒径大于1μm 粉体称为“微粉”,而粒径小于1μm 的细粉称“超微粉”;还有人认为,粒径小于0.1μm 的微粉才称得上“超微颗粒”。另外从颗粒的粒径而言,微米、纳米中药制剂亦应属于中药超微制剂, “微米中药制剂”属细胞级微粉制剂,是采用现代高科技与传统炮制技术和制剂技术研制出来的一种中药新剂型,一般认为其粒径应在1~75μm 范围内,能保持传统中药固有药效学物质基础的粒度。“微米中药”包括微米中药材、中药微米提取物、微米中药制剂,它使中药材细胞破壁率提高达90 %以上。至于“纳米中药”,它是指运用纳
米技术制造的、径粒小于100 nm 的中药有效成分、有效部位、原药、复方制剂,是中药通过纳米化后的一种笼统叫法。
  

    中药超微粉碎的主要优势   超微粉碎技术应用于中药领域,主要有以下优势:   ① 提高中药的溶出度;   ② 提高药物的生物利用率;   ③ 增强中药的药效;  ④ 减少剂量,节省原料,提高效率,降低成本;   ⑤ “固体乳化”作用(使中药材各有效成分均匀化) ;   ⑥ 提高中药的压片和造粒性能,服用口感好,便于应用;   ⑦ 有利于保留生物活性成分;   ⑧ 有利于实现中药现代化。   

 

中药超微粉碎在生产中的应用:

1 单味中药的超微粉碎   目前中药超微粉碎以单味中药的粉碎研究较多, 经过对灵芝孢子粉、桑叶、紫河车、三七、甘草、丹参、黄连药材、葛根、枳壳、鱼腥草、人参、天麻、西洋参、水蛭等多种中药材的超微粉碎后研究结果表明超微粉碎技术能够增加中药的溶出率和生物利用度、减少中药的用量、保留中药的挥发性活性成分、增强药理作用以及提高比表面积、改善颗粒的均匀性等。并探索建立色谱指纹图谱,优化微粉动态提取工艺等。   

2 中药复方的超微粉碎 中药复方的超微粉碎主要是就其有效成分的溶出量、是否提高药理作用等方面进行研究。 运用反相高效液相法比较后发现:经过超微粉碎技术处理后的样品,其麻黄碱与伪麻黄碱的溶出速度比未经超微粉碎处理之复方加快,且溶出率增加。在相同提取条件下,微粉化条件不同,对六味地黄饮片水浸出物量无显著影响,而经过粉碎后的微粉样品中丹皮酚提取率则高于饮片。 应用高效液相色谱法(HPLC)测定比较后发现,超微粉碎未改变黄连解毒汤固有的药效学成分,并可增加黄芩苷的溶出量,在超声提取下超微细粉中黄芩苷含量比细粉提高32.51 %;而在简化提取(开水冲搅) 下,超微细粉中黄芩苷含量比细粉提高51. 23 %。   经动物实验发现:高剂量的超微七白散可明显对抗黄体酮造成豚鼠皮肤、肝脏的酪氨酸值、丙二醛值升高和皮肤的超氧化物歧化酶明显降低的作用,并且其作用强于同剂量的普通七白散。徐世军等[34 ] 通过动物实验发现:蚁附蠲痹超细微粉和蚁附蠲痹颗粒在临床相同倍数剂量下均有显著的抗炎镇痛作用。   通过动物实验发现:黄藿散微粉的高、中、低剂量和粗粉的中、高剂量,均可显著提高正常小鼠的碳粒廓清指数和血清溶血素含量,且微粉的整体作用明显优于普通粗粉。表明黄藿散具有促进正常小鼠非特异性免疫和体液免疫功能的作用。   发现桃花汤微粉制剂低剂量作用与煎剂高剂量作用相近,相同剂量的微粉制剂作用优于煎剂,表明超微粉碎能提高桃花汤的疗效。

中药超微粉碎的应用前景 :

1 改进中药固体制剂工艺,提高剂型品质 

2 丰富和完善中药炮制技术  

3 开发中药新剂型

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